Scientists have discovered a safe and non-addictive synthetic bifunctional ຢາເສບຕິດ for relieving pain
Opioids ສະຫນອງການບັນເທົາອາການເຈັບປວດປະສິດທິພາບຫຼາຍທີ່ສຸດ. ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ການນໍາໃຊ້ opioid ໄດ້ບັນລຸຈຸດວິກິດແລະກາຍເປັນພາລະດ້ານສຸຂະພາບສາທາລະນະອັນໃຫຍ່ຫຼວງໃນຫຼາຍປະເທດໂດຍສະເພາະໃນສະຫະລັດ, ການາດາແລະສະຫະລາຊະອານາຈັກ. 'ວິກິດການ opioid' ໄດ້ເລີ່ມຕົ້ນໃນຊຸມປີ 90 ໃນເວລາທີ່ແພດເລີ່ມສັ່ງຢາ opioid. ອາການເຈັບປວດ ຢາບັນເທົາເຊັ່ນ hydrocodone, oxycodone, morphine, fentanyl ແລະອື່ນໆຈໍານວນຫນຶ່ງໃນອັດຕາທີ່ສູງກວ່າ. ດ້ວຍເຫດນີ້, ຈໍານວນຢາ opioids ທີ່ຖືກກໍານົດໄວ້ໃນປະຈຸບັນແມ່ນຢູ່ໃນລະດັບສູງສຸດທີ່ນໍາໄປສູ່ການບໍລິໂພກສູງ, ການໃຊ້ຢາເກີນແລະຄວາມຜິດປົກກະຕິກ່ຽວກັບການລ່ວງລະເມີດ opioid. ການໃຊ້ຢາເກີນຂະໜາດແມ່ນສາເຫດຫຼັກຂອງການເສຍຊີວິດໃນໄວໜຸ່ມທີ່ບໍ່ມີພະຍາດ. ຢາເຫຼົ່ານີ້ແມ່ນສູງ addictive ຍ້ອນວ່າເຂົາເຈົ້າໄດ້ຖືກປະກອບດ້ວຍຄວາມຮູ້ສຶກຂອງ euphoria. ຢາ opioid ຕາມໃບສັ່ງແພດທົ່ວໄປທີ່ສຸດເຊັ່ນ fentanyl ແລະ oxycodone ຍັງຜະລິດຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ບໍ່ຕ້ອງການຫຼາຍຢ່າງ.
ນັກວິທະຍາສາດໄດ້ຊອກຫາທາງເລືອກ ແກ້ປວດ ຢາເສບຕິດ which would be as effective as opioids in relieving ອາການເຈັບປວດ ແຕ່ລົບຜົນຂ້າງຄຽງອັນຕະລາຍທີ່ບໍ່ຈໍາເປັນແລະຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການຕິດ. ສິ່ງທ້າທາຍໃຈກາງຂອງການຊອກຫາທາງເລືອກແມ່ນວ່າຢາ opioids ເຮັດວຽກໂດຍການຜູກມັດກັບກຸ່ມຂອງ receptors ໃນສະຫມອງເຊິ່ງພ້ອມກັນສະກັດກັ້ນຄວາມເຈັບປວດແລະຍັງເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມຮູ້ສຶກຂອງຄວາມສຸກທີ່ເຮັດໃຫ້ເກີດການຕິດ. ໃນການສຶກສາທີ່ພິມເຜີຍແຜ່ໃນ Science Translational Medicine, ວິທະຍາສາດ from USA and Japan set out to develop a chemical compound which will focus on two targets i.e. two specific opioid receptors in the brain. The first target is the “mu” opioid receptor (MOP) which traditional drugs bind to, making opioids so effective in relieving pain. The second target is nociception receptor (NOP) which blocks addiction and abuse related side effects of opioids which target MOP. All prescription opioid drugs known work only on the first target MOP and that it why they are addictive and show a range of side effects. If a drug can work on both these targets simultaneously that would solve the problem. The team discovered a novel chemical compound AT-121, which exhibits the required double therapeutic action, in an animal model of non-human primates or rhesus monkeys (Macaca mulatta). The study was conducted on 15 adult male and female rhesus monkeys. AT-121 suppresses addictive effects while producing morphine-like analgesic outcome for treatment of pain. The effect is similar to what the compound buprenorphine does for drug heroin. Lower risk of addiction was adjudged by a simple experiment in which the monkeys were given access to self-administer AT-121 by pressing a button, and they chose not to do so. This was in stark contrast to oxycodone, a conventional opioid drug, which animals would keep administering until they had to be stopped from overdosing. In this short-term experiment, monkeys did not show any signs of addiction.
ທາງດ້ານການຢາ, AT-121 ແມ່ນການປະສົມປະສານທີ່ສົມດູນຂອງສອງຢາຢູ່ໃນໂມເລກຸນດຽວແລະດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງຖືກເອີ້ນວ່າເປັນຢາທີ່ມີປະໂຫຍດ. AT-121 ສະແດງໃຫ້ເຫັນລະດັບປະສິດທິພາບທີ່ຄ້າຍຄືກັນຂອງ respite ຈາກອາການເຈັບປວດເປັນ morphine, ແຕ່ວ່າໃນປະລິມານຕ່ໍາກວ່າ morphine ຫຼາຍຮ້ອຍເທົ່າ. ນີ້ແມ່ນການຄົ້ນພົບທີ່ສໍາຄັນຍ້ອນວ່າຢານີ້ສາມາດບັນເທົາອາການເຈັບປວດໄດ້ໂດຍບໍ່ມີຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການຕິດຢາແລະລົບຜົນກະທົບຂ້າງຄຽງທີ່ເປັນອັນຕະລາຍທີ່ເຫັນໂດຍທົ່ວໄປດ້ວຍການໃຊ້ຢາ opioid ຫຼາຍເກີນໄປເຊັ່ນ: ອາການຄັນແລະຜົນກະທົບຕໍ່ລະບົບຫາຍໃຈເຖິງຕາຍ.
ການສຶກສາໃນປັດຈຸບັນໄດ້ຖືກດໍາເນີນຢູ່ໃນຕົວແບບ primate (ລິງ) - ຊະນິດພັນທີ່ໃກ້ຊິດກັບມະນຸດ - ເຮັດໃຫ້ການສຶກສານີ້ມີຄວາມມຸ່ງຫວັງຫຼາຍຂຶ້ນໂດຍມີຄວາມເປັນໄປໄດ້ສູງຂອງຜົນໄດ້ຮັບທີ່ຄ້າຍຄືກັນໃນມະນຸດ. ດັ່ງນັ້ນ, ທາດປະສົມເຊັ່ນ AT-121 ແມ່ນທາງເລືອກທີ່ເປັນ opioid ທີ່ເປັນໄປໄດ້. ນັກວິທະຍາສາດຊອກຫາການທົດລອງທາງຄລີນິກກ່ອນເພື່ອໃຫ້ແນ່ໃຈວ່າຄວາມປອດໄພຂອງ AT-121 ກ່ອນທີ່ຈະປະເມີນມັນຢູ່ໃນມະນຸດ. ຢາດັ່ງກ່າວຍັງຕ້ອງໄດ້ຮັບການທົດສອບສໍາລັບ 'ກິດຈະກໍານອກເປົ້າຫມາຍ' ເຊັ່ນການໂຕ້ຕອບທີ່ເປັນໄປໄດ້ທີ່ມັນເຮັດກັບພື້ນທີ່ອື່ນໆໃນສະຫມອງຫຼືແມ້ກະທັ້ງຢູ່ນອກສະຫມອງ. ນີ້ຈະຊ່ວຍໃຫ້ກໍານົດຜົນກະທົບຂ້າງຄຽງທີ່ອາດຈະເປັນໄປໄດ້. ຢາດັ່ງກ່າວສະແດງໃຫ້ເຫັນຄໍາສັນຍາອັນໃຫຍ່ຫຼວງເປັນຢາທາງເລືອກທີ່ປອດໄພສໍາລັບການປິ່ນປົວອາການເຈັບ. ຖ້າຫາກວ່າການທົດສອບສົບຜົນສໍາເລັດກ່ຽວກັບມະນຸດ, ມັນສາມາດຊ່ວຍແບ່ງປັນພາລະທາງການແພດໂດຍການສ້າງຜົນກະທົບຢ່າງໃຫຍ່ຫຼວງຕໍ່ຊີວິດຂອງມະນຸດ.
***
{ທ່ານສາມາດອ່ານເອກະສານການຄົ້ນຄວ້າຕົ້ນສະບັບໄດ້ໂດຍການຄລິກທີ່ລິ້ງ DOI ທີ່ໃຫ້ໄວ້ຂ້າງລຸ່ມນີ້ໃນລາຍຊື່ແຫຼ່ງທີ່ອ້າງອີງ}
ແຫຼ່ງຂໍ້ມູນ (s)
Ding H et al. 2018. A bifunctional nociceptin ແລະ mu opioid receptor agonist ເປັນຢາແກ້ປວດໂດຍບໍ່ມີຜົນຂ້າງຄຽງຂອງ opioid ໃນ primates ທີ່ບໍ່ແມ່ນມະນຸດ. Science Translational Medicine. 10(456).
https://doi.org/10.1126/scitranslmed.aar3483
***
